Febuxostat til gigt og hyperuricæmi

Engelsk navn: FeBuxostat

Cas nummer: 144060-53-7

Molekylær formel: C16H16N2O3S

Molekylvægt: 316.37

Einecs nummer: 682-158-6

Relateret kategori

Urenhedsreference; Fin kemisk industri; Mellemprodukter og fine kemikalier, farmaceutiske stoffer; Inhibitor; Heterocyklisk forbindelse; Febuxostat mellemprodukt; Farmaceutiske mellemprodukter; Febuxostat; Febuxostat; Råmateriale medikament (API); Råvarer; Febuxostat; Farmaceutiske råvarer; Mellemliggende; Ingredienser; Kardiovaskulær og cerebrovaskulær; Lille molekyleinhibitor; Antigout -lægemidler; Antipyretisk og smertestillende middel; Endokrine og metaboliske systemer; Febuxostat urenheder; Organiske råvarer; Forbindelse; Farmaceutisk og kemisk industri; Reference - Urenhedsreference; Farmaceutisk biokemi; Medicinske råvarer; Kemikalier; Medicinske råvarer; Farmaceutiske råvarer; Hchemicalbooketerocykler; Hæmmere; Mellemprodukter og finechemicals; Farmaceutiske stoffer; ZJH; API; Febuxostat; Trilipix; AndreAPIS; eterocykler; Narkotikamisbrug og mellemprodukter; Urenhedsreference; Urenheder for stoffet; Farmaceutiske råvarer til videnskabelig forskning; Farmaceutiske, pesticid og farvestofmellemprodukter; Andre råvarer; Antiinflammatorier; Kemisk reagens; Kemiske mellemprodukter; Kemisk industri; Kemisk råmateriale

Mol -fil: 144060-53-7. Mol

Strukturformel:

Smeltepunkt: 238-239 grad (dec.)

Kogepunkt: 536,6 ± 6 0. 0 grad (forudsagt)

Densitet: 1,31 ± 0. 1G/cm3 (forudsagt)

Kemisk bogopbevaringsbetingelser: 2-8 grad

Opløselighed: opløselig i DMSO (lidt), methanol (lidt)

Aciditetskoefficient (PKA): 2,48 ± 0. 10 (forudsagt)

Form: pulver

Farve: hvid til næsten hvid

Merck: 14.3948

Inchi: inchi =1 s/c16h16n2o3s/c 1-9 (2) 8-21-13-5-4-11 (6-12 (13) 7-17) 15-18-10 (3) 14 (22-15) 16 (19) 20/h 4-6, 9h, 8h2, 1-3 h3, (h, 19,20)

Inchikey: bqsjtqlczdproo-uhfffaoysa-n

Smil: s1c (c (o)=o)=c (c) n=c1c 1= cc=c (occ (c) c) c (c#n)=c1

CAS -database: 144060-53-7 (CAS -databasehenvisning)

Produktbeskrivelse

Febuxostat (febuxostat) er en ny generation af xanthine oxidaseinhibitor udviklet af Teijin Corporation of Japan, som bruges klinisk til behandling af hyperuricæmi (gigt). Strukturen af ​​febuxostat er helt forskellig fra xanthine oxidaseinhibitormedicinen udviklet for 40 år siden, og det er en ny højeffektivt ikke-purin xanthine oxidase-selektiv inhibitor. Xanthineoxidase er et kemisk bogtastenzym, der fremmer produktionen af ​​urinsyre. Febuxotam kan reducere niveauet af urinsyre hos blodet hos patienter med hyperuricemisk gigt. Kliniske undersøgelser har vist, at febuxotam er sikker og effektiv. Det metaboliseres af leveren og afhænger ikke af renal udskillelse, så det er ikke nødvendigt at reducere dosis hos patienter med moderat til svær lever- og nyreinsufficiens. Doseringen er 40 mg eller 80 mg en gang dagligt og anbefales ikke til gigtpatienter uden hyperuricæmi.

I februar 2009 blev Febuxotam godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) til langvarig behandling af patienter med gigthyperuricæmi.

Antigout -lægemidler

Gout er en gruppe af heterogene sygdomme, der er arvet eller erhvervet på grund af reduceret udskillelse af urinsyre og dysfunktion af purinmetabolisme. På grund af den overdrevne produktion af urinsyre i kroppen og den nedsatte afstandskapacitet af nyrerne, akkumuleres den kemiske bog om urinsyre i kroppen, hvilket resulterer i aflejring af uratkrystaller i led og organer. Derfor behandles gigt normalt ved at fremme udskillelse af urinsyre og inhibering af urinsyreproduktion og træffe passende foranstaltninger for at forbedre relaterede symptomer.

Produktionen af ​​urinsyre i kroppen er relateret til metabolismen af ​​purin. I det sidste trin med purinmetabolisme producerer hypoxanthin xanthin under virkning af xanthineoxidorereduktase (XOR) og producerer derefter urinsyre yderligere. Hæmning af aktiviteten af ​​dette enzym kan effektivt reducere den kemiske bogproduktion af urinsyre. Febuxotam er en ny generation af ikke-purin selektiv xanthine oxidaseinhibitor for nylig udviklet i verden. Ved meget selektiv virkning på oxidase kan Febuxotam reducere syntesen af ​​urinsyre i kroppen og reducere koncentrationen af ​​urinsyre, hvilket effektivt behandler ventilationssygdomme.

I de sidste 30 år er allopurinol det eneste lægemiddel, der bruges til at hæmme urinsyreproduktion i klinisk praksis, og er blevet vidt brugt i klinisk praksis som en guldbehandling til gigt, og har opnået gode resultater i behandlingen af ​​anti-gout. Sammenlignet med allopurin har febuxostat åbenlyse fordele:

(1) Allopurinol kan kun hæmme den reducerede XOR, mens febuxotan kan hæmme både den oxiderede og reducerede XOR markant, så dens urinsyre -sænkningseffekt er mere kraftfuld og varig;

(2) Da allopurinol er en purin analog, forårsager den uundgåeligt virkninger på aktiviteten af ​​andre enzymer involveret i purin og pyridinmetabolisme. I allopurinolbehandling er det derfor nødvendigt at gentage store doser for at opretholde et højere lægemiddelniveau end kemisk bog. Dette fører også til alvorlige og endda dødelige bivirkninger på grund af ophobning af medikamenter. Febuxostat er en ikke-purin XOR-hæmmer og har derfor en bedre sikkerhedsprofil.

Medicin, der øger risikoen for gigt

Diuretika: furosemid, hydrochlorothiazid, metolazon

Salicylsyrer: såsom aspirin

Nikotinsyre

Cyclosporineneoral

Levodopa

Mellemliggende

4- hydroxythiobenzamid CAS Nr .: 25984-63-8 Udseende: lysegrøn til hvidt pulver.

2- (4- hydroxyphenyl) -4- methylthiazol -5- ethylformat CAS: 161797-99-5 Udseende: Gult pulver.

2-)

2- [3- aldehyd -4- isobutoxy-phenyl] -4- methylthiazol -5- ethylformat CAS Nej .: 161798-03-4 Udseende: lys gul til hvidt pulver.

2-]

Klinisk anvendelse

Febuxostat eller febuxostat, klinisk oversat som febuxostat, er et lægemiddel, der reducerer urinsyreproduktion og bør tages som foreskrevet af en læge. Lægemidlet reducerer urinsyresyntese i kroppen, og kemisk bog bruges ofte til behandling af gigt, hvilket kan forbedre symptomerne på gigt hos patienter. Når patienter tager febuxostat, skal de følge lægens råd og ikke øge eller mindske doseringen efter vilje for at undgå dårlig behandlingseffekt.

Bruge

Behandling af hyperuricæmi (gigt)

En xanthineoxidase og xanthine dehydrogenaseinhibitor.

Sikkerhedsoplysninger

RTECS -nummer: XJ3675310

Toldkode: 2934.10.2000

Populære tags: Febuxostat for gigt og hyperuricæmi, Kina febuxostat til gigt og hyperuricæmi leverandører