Eribulin mesylat antitumor medicin

Engelsk navn: eribulin mesylat

Cas nummer: 441045-17-6

Molekylær formel: C41H63NO14S

Molekylvægt: 826.01

Einecs nummer: 813-106-4

Relateret kategori

Farmaceutiske råvarer - Videnskabelige forskningsråmaterialer; Råvarer; Inhibitor; Kemisk reagens; API'er og mellemprodukter; Farmaceutiske råvarer; Medicinske råvarer; API; API

Mol -fil: 441045-17-6. Mol

Strukturformel:

Arebrin egenskaber ved mesylat

Opbevaringsbetingelser: Opbevaring ved -20 grad, beskyttelse mod lys, opbevaret under nitrogen

Opløselighed: opløst i dimethylsulfoxid

Form: pulver

Farve: hvid til beige

Inchikey: qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

Anvende

Arebrine mesylat er et antitumormedicin, der kan bruges til behandling af patienter med metastatisk brystkræft.

Biologisk aktivitet

Eribulinmesylat (E7389mesylat) er et anticancermiddel, der er målrettet mod mikrotubule -kemisk bog, der bruges til at studere metastatisk brystkræft. Eribulinmesylat inhiberer spredning af kræftceller ved binding til tubulin og mikrotubuli.

In vitro -undersøgelse

Eribulin (1-100 nm; 72 timer) inhiberer celler spredning med henholdsvis IC 50 S på henholdsvis 22,8 og 21,5 nm for LM8- og DUNN -celler. Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) øges tidlig apoptose markant efter 24 timers behandling ved dosis på 50 nm i LM8 -celler.

Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) inducerer G2/M-arrestation med 12 timers behandling med i en dosis på 50 nm, men ikke ved langtidsbehandling (72 timer) med 10 nm i LM8-celler.

Eribulin (1-50 nm; 12 timer) inducerer ikke senescens i LM8 -celler.

Eribulin (1-10 nm; 16 timer) inducerer morfologisk ændring og undertrykker cellevandring i en lav koncentration i LM8 -celler.

Celleproliferationsassay

Cellelinie: LM8 -celler og Dunn -celler

Koncentration: 0, 1, 10, 100 nm

Inkubationstid: 72 timer

Resultat: inhiberede celler spredning på en dosisafhængig måde.

Apoptose -analyse

Cellelinie: LM8 -celler

Koncentration: 0, 10, 50 nm

Inkubationstid: 12, 24, 48, 72 timer

Induceret tidlig apoptose efter 12 timer ved koncentrationen på 50 nm.

Resultat:

Ikke detekteret apoptose ved koncentrationen af ​​10 nm.

Cellecyklusanalyse

Cellelinie: LM8 -celler

Koncentration: 0, 10, 50 nm

Inkubationstid: 12, 24, 48, 72 timer

Induceret G2/M -arrestation med 12 timers behandling med 50 nm.

Resultat:

Ingen G2/M -arrestation blev induceret af 10 nm behandling.

In vivo -undersøgelse

Eribulin (1 mg/kg; IV en gang om ugen i 2 uger) reducerer den primære tumorvækst og lungemetastase af osteosarkom hos mus.

Eribulin (1 mg/kg; når IV) undertrykker cirkulerende tumorceller (CTC) udseende i lavkoncentrationsfasen.

Dyremodel: C3H/høne mus ({1}} Ugent) er injiceret LM8-celler

Dosering: 1 mg/kg

Administration: iv en gang om ugen i 2 uger

Undertrykt primær tumorvækst og induceret apoptose i tumorceller.

Resultat:

Nedsat lungemetastase.

Populære tags: eribulin mesylat antitumor medicin, kina eribulin mesylat antitumor medicin leverandører