Bevacizumab monoklonalt antistof

Engelsk navn: Bevacizumab monoklonalt antistof

Cas nummer: 216974-75-3

Molekylær formel: C6638H10160N1720O2108S44

Einecs nummer: 200-160-3

Relateret: Lægemiddelstof; mAb 5; lægemiddelstof og mellemprodukter; Kemisk reagens

Forfatningsmæssig formel:

Morfologisk: væske

Farve: Farveløs til lysegul

Opbevaringsbetingelse: Opbevares ved -80 grad

Opløselighed: opløst i dimethylsulfoxid

Oversigt

Avastin, udviklet af Roche og godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) i 2004 og markedsført i USA i marts, er i øjeblikket det første monoklonale antistoflægemiddel, der er godkendt til at hæmme vaskulær vækst. Ved at hæmme vaskulær endotelvækstfaktor (VascuchemicalBookLaren-DotheliLiAlGvowthFactor, VE GF), er tumorvæv ikke i stand til at opnå det krævede blod, ilt og andre næringsstoffer og dræber tumorceller, hvilket således opnåede anti-cancer-effektivitet. Det kan bruges i de fleste tumorer og mere almindeligt anvendt til behandling af metastatisk kolorektal kræft og lungekræft.

Farmakologisk handling

Som et anti-vaskulært proliferationsmedicin er det et IgG 1 monoklonalt antistof, der er målrettet mod vaskulær endotelvækstfaktor (VE GF), der konkurrencedygtigt hæmmer binding af vaskulære endotelcelleoverfladeceptorer til VE GF, hvilket således udøver en anti-vaskulær proliferationseffekt.

handlingsmekanisme

Bevacizumab opnår anti-tumorterapeutisk virkning ved at blokere vaskulær endotelvækstfaktor VE GF, hæmme tumorangiogenese, afskære blodforsyning til tumorområdet og hæmme tumorvækst og metastase og kemisk bog inducerer tumorcellepoptose. Desuden er bevacizumab meget specifik, og at blokere VE GF -stien forstyrrer normalt ikke andre mål.

Anvende

1. Bruges til klinisk behandling af tumorer, såsom ved behandling af psoriasis.

2. Til første linjebehandling af patienter med avanceret kolorektal kræft

3. For tyktarmskræft og kan også bruges til brystkræft og lunge kemisk bogkræft. Oversigt, farmakologiske effekter, indikationer, bivirkninger osv.

Uheldingseffekt

De mest alvorlige bivirkninger var gastrointestinal perforation, sårkomplikationer, blødning, hypertensiv krise, nefrotisk syndrom og kongestiv hjertesvigt. De mest almindelige alvorlige bivirkninger var svaghed, smerte, hypertension, diarré og kemisk bogcelleduktion. De mest almindelige bivirkninger er: svaghed, smerte, mavesmerter, hovedpine, højt blodtryk, diarré, kvalme, opkast, nedsat appetit, stomatitis, forstoppelse, øvre luftvejsinfektion, epistaxis, dyspnø, eksfoliativ dermatitis og proteinuri.

Bioaktivitet

Bevacizumab (Anti-Ve GF, Avastin) er en humaniseret anti-VE GF monoklonalt antistof, kemisk bog, som er en hæmmer af VE GF. Kan binde og neutralisere med menneskelige afledte VE GF-A-isoformer (og biologisk aktive proteolytiske fragmenter) .MW: 149KD.

Målspot

Målværdi

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

In vitro -undersøgelse

Gly 88 of human VE GF is essentially required for bevacizumab binding and also guarantees species specificity of bevacizumab binding with rat and mouse VE GF is a serine Chemicalbook acid residue at this corresponding position.bevacizumab May bind to and neutralize the all-derived VE GF-A isoform (and bioactive proteolytic fragments) without neutralizing other VE GF gene family Medlemmer, såsom VE GF-B eller VE GF-C.

In vivo forskning

Hos mennesker er den terminale halveringstid for bevacizumab 17-21 dage. Hos nøgenmus inhiberede bevacizumab væksten af ​​humane tumorcellelinjer med maksimal inhibering i doser af 1-2 mg / kg (to gange om ugen). Den krævede dosis til halv-maksimal inhibering var 0. 1-0. 5 mg/kg. En sikkerhedsvurderingsundersøgelse af bevacizumab i macacafascicularis (cynomolgusmonkey) med bevacizumab-administration for 4-13 uger, unge voksne: dosisafhængig stigning af hypertrofiske chondrocytter kemisk bog, inhibering af vaskulær invasion i vækstzonen. Administration af langvarig bevacizumab inhiberede vaskulær vækst i det kvindelige system, vægttab i æggestokken og livmoderen og tab af corpus luteum. Ændringerne i vækstpladen og æggestokken var reversible og kunne komme sig gradvist efter ophør af behandlingen. Derudover blev der ikke observeret nogen andre administrationsrelaterede bivirkninger ved lægemiddelkoncentrationer op til 50 mg / kg. Efter subkutan injektion var biotilgængeligheden af ​​rhumabvegf (bevacizumab) 69% i rotter sammenlignet med 100% hos mus og cynomolgus -aber. Bevacizumab binder til primat VE GF og til kanin VE GF med lav affinitet, men ikke til rotte og mus VE GF.

Sikkerhedsoplysninger

Data for giftige stoffer: 216974-75-3 (data om farlige stoffer)

Populære tags: Bevacizumab monoklonalt antistof, Kina Bevacizumab monoklonale antistofleverandører