Vonoprazan fumarat anti gastrinsyremediciner

Engelsk navn: Vonoprazan fumarat

Cas nummer: 1260141-27-2

Molekylær formel: C21H20FN3O6S

Molekylvægt: 461.4634032

Einecs nummer: 250-635-4

Relateret kategori

Standardprøve af råmateriale; Membrantransport/ionkanal; Antacida; Ionkanal; Membrantransport; Standardprodukt - Urenhedskontrolprodukt; Gastrointestinal kanal; Små molekyleinhibitorer, naturlige produkter; Farmaceutiske råvarer; Råvarer; Vonoprazan; Aktivt molekyle; API; Farmaceutisk mellemliggende kemisk bog; Lille molekyleinhibitor; Hæmmere; Kemiske råvarer; Medicinske råvarer; Vonorazan fumarat mellemprodukt; Konventionelle produkter; Vonorazan mellemprodukt; Kemiske mellemprodukter; Ingredienser; Urenhedsreference; Farmaceutiske kemiske råvarer; Produkter med billeder; Fordøjelsessystem; Kemisk reagens

Mol fil: 1260141-27-2. Mol

Strukturformel:

Vonorazan egenskaber ved fumarat

Opbevaringsbetingelse: Storeat -20 grad

Opløselighed: uopløselig i vand; Uopløselig i ethanol; Større end eller lig med 18,9 mg/ml i DMSO

Form: solid

Inchikey: rogshyhkhpccjw-wlhgvmlrsa-n

Smiler: N1 (s (c 2= cc=cn=c2) (= o)=o) c (c 2= cc=cc {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{var 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) (= o)/c=c/c (o)=o

Anti-syre-lægemidler

Vonoprazan fumarat (tak -438, vonoprazan fumarat) er et nyt oralt anti-syre-lægemiddel introduceret af Takeda Pharmaceutical i samarbejde med Otsuka Pharmaceutical.

Registreringsklassificering

Kemisk lægemiddel 3.1 klasse

[Indikation] Til behandling af erosiv esophagitis, gastrisk mavesår og duodenalsår.

Den 28. februar 2014 indsendte Takeda en ny lægemiddelansøgning (NDA) til Vonoprazan (Tak -438) til det japanske ministerium for arbejdskraft, sundhed og velfærd (MHLW), som er baseret på gode data fra det kliniske fase III -forsøg. Takeda har gennemført flere kliniske fase III -forsøg i Japan for at undersøge effektiviteten af ​​Tak -438 i erosiv esophagitis, gastrisk mavesår, duodenal mavesår og Helicobacter pylori -udryddelsesindikationer. I kliniske forsøg sammenlignet med de aktuelle protonpumpeinhibitorer (PPI'er) har vonorazan (tak -438) ikke CYP2C19 -metabolisme, så det har vist bedre effektivitet i kliniske forsøg: behandling af gastrisk ulcer/duodenal ulcer, tilbagesvømmende esophagitis, eradikering af helikakakter pylori og andre krabingseffekt er bedre end end det end lansoprazol og har god tolerance og sikkerhed.

Den 26. december 2014 blev vonoprazanfumarat (tak -438, vonoprazanfumarate) godkendt til markedsføring i Japan (under handelsnavnet TakeCabchemicalbook) til behandling af syre-relaterede sygdomme. Sammenlignet med traditionelle irreversible protonpumpeinhibitorer (f.eks. Omeprazol, esomeprazol osv.) Har fumarat wonolazan (Takecab) følgende fordele:

① Hurtig indtræden, den første administrationsdag opnår den maksimale syreinhiberingseffekt;

② Oral administration, der ikke er påvirket af gastrisk syreskade, er der ingen grund til at få enterisk administration til form;

③ Det kan bruges til at forbedre fænomenet med sur gennembrud om natten.

Farmakologisk handling

Vonorazan fumarat (Tak -438) er en kaliumion (K+) konkurrencedygtig syreblokker (P-CAB), er en reversibel protonpumpeinhibitor, efter at han er kommet ind i den menneskelige krop, i det sidste trin i sekretionen af ​​syre i gastrisk vægbog, ved at hæmme bindingen af ​​k+ og h {4}} k + -}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} (Protonpumpe) afsluttes sekretionen af ​​gastrisk syre. For at opnå virkningen af ​​syreinhibering har dette produkt en stærk og varig inhibering af gastrisk syresekretion.

I øjeblikket i Japan har protonpumpeinhibitorer (PPI'er) været bredt ordineret til førsteliniebehandling af syrelaterede sygdomme. PPI giver imidlertid ikke altid tilstrækkelig effektivitet, og inhiberingseffekten af ​​gastrisk kemisk bogsyresekretion kan variere fra person til person, fordi CYP -2 C19, et protein involveret i PPI -metabolisme, koder for et gen, der er genetisk polymorf i forskellige individer.

Imidlertid metaboliseres tak -438 primært af CYP2C19, og tak -438 hæmmer protonpumpen uden syreaktivering. Tak -438 kommer ind i maven i høje koncentrationer og har den største hæmmende virkning, når den først administreres, og effekten varer i 24 timer.

Tak -438 er stabil i syre, og en hurtigvirkende formulering er let tilgængelig, uden behov for optimering af formuleringsdesign (f.eks. Enterisk belægning), og forskellen i effektiv dosis hos forskellige patienter er ikke signifikant. Baseret på disse fordele forventes tak -438 at blive et nyt terapeutisk middel til at tackle aktuelle problemer i behandlingen af ​​syrelaterede sygdomme.

Denne information er redigeret af Xiao Nan fra Chemicalbook.

Klinisk evaluering

1. Sammenlignet med den traditionelle protonpumpeinhibitor lansoprazol virker vonoprazan ved konkurrencedygtigt og reversibelt hæmmende K+ i protonpumpen. Kliniske og dyreforsøg har vist, at vonoprazan virker hurtigere og øger pH stærkere end PPI- eller H2 -blokkeere. Chemicalbook kan hurtigt lindre fordøjelseskanalsymptomer, gendanne enzymaktivitet efter fordøjelse og reducere bivirkninger. Flere kliniske forsøg har bekræftet, at Vonorazan har signifikante terapeutiske virkninger på erosiv esophagitis, forebyggelse og behandling af gastrisk og duodenal mavesår og udryddelse af Helicobacter pylori som en første linjebehandling, med højere effektivitet end lansoprazol og mindre bivirkninger.
2. Vonorazan har høj lipofilicitet og høj dissociationskonstant og kan være effektiv i sure miljøer uden syreaktivering. Vonorazan inhiberer protonpumpen uden syreaktivering, og den høje koncentration af Chemicalbook i maven producerer den største inhiberende virkning på første administration og varer i 24 timer. Vonorazan er stabil i syre og kan hurtigt øge pH -værdien i maven og udøve en syreinhiberende virkning.
3. Ved den terapeutiske dosis har Vonorazan ringe indflydelse på andre enzymer, lille effekt på den fysiologiske funktion af kroppen, god sikkerhed og lettere at tolerere. Traditionel PPI metaboliseres af CYP2C19, mens Chemicalbook ikke hovedsageligt metaboliseres af CYP2C19. Effektiviteten og den effektive dosis af Chemicalbook er ikke signifikant forskellige hos forskellige patienter, hvilket bedre kan opfylde patienternes individualiserede medicin.

Tegn

Fumarat Fumarat-tablet er et nyt syreundertrykkende middel, der oprindeligt er udviklet af Takeda Pharmaceutical til behandling af syrelaterede sygdomme. Dette omfattede refluxesofagitis (RE), gastrisk mavesår, duodenalsår, forebyggelse af gentagelse af gastrisk mavesår eller duodenal mavesår under behandling med lavdosis aspirin eller nsteroidal antiinflammatorisk kemisk bog og udryddelse af H. pylori. Udryddelse af Helicobacter pylori, adjuvansbehandling af følgende sygdomme: gastrisk mavesår, duodenal mavesår, gastrisk maltlymfom, idiopatisk thrombocytopenisk purpura, tidlig gastrisk kræft, helicobacter pylori -infektion gastritis.

Populære tags: vonoprazan fumarat anti gastricsyre medicin, Kina vonoprazan fumarat anti gastric syre -leverandører leverandører