Produkter Beskrivelse
Engelsk navn: Tacrolimus monohydrat
Cas nummer: 109581-93-3
Molekylær formel: C44H71NO13
Molekylvægt: 822.05
Einecs nr: 617-559-7
Relaterede kategorier:
Tacrolimus urenheder; medicinsk råmateriale; gæring; Farmaceutisk råmateriale; Kemisk forbindelse; lægemiddelstof; antibiotika; medicinsk råmateriale; kemiske reagenser; kemisk råmateriale; råmateriale; Signalering; Fin kemisk råmateriale.
Mol -filen: 109581-93-3. Mol
Strukturformel:
Ttacrolimus monohydrategenskaber
Smeltepunkt: 127-129
Specifik rotation: d 23-84. 4 (c=1. 02 i chloroform)
Opbevaringsbetingelser: -20 c
Opløselighed: DMSO: opløselig, 20 mg/ml
Form: pulver
Farve: hvid til næsten hvid
Merck: 14.9025
Inchikey: nwjqlqgqzsibaf-mlauyuebsa-n
Brug og syntetisk metode til tacrotamus os monohydrat
Bioaktivitet
Tacrolimus monohydrat (FK506 monohydrat) er en makrolidforbindelse. Tacrolimus monohydrat binder til det FK506 -bindingsprotein (FKBP) for at danne en kompleks og inhiberer calcineurin (calcineurin -phosphatase), hvilket hæmmer T -lymfocyt -signalering og IL -2 transkription. Med stærke immunsuppressive egenskaber.
Målspot
Pp2b (calcineurin phosphatase)
Autofagi -inducer
In vitro -undersøgelse
Tacrolimus monohydrat (FK506 monohydrat; fujimycin monohydrat; FR900506 monohydrat inhiberer pladecelleafhængige begivenheder såsom il -2 gentranskription, nitrisk oxidsyntasaktivering, celle -degranulation og apoptose. Tacrolimus har potentiel til at fungere som en glucococort og apoptose. Progesteron på FKBP indeholdt i hormonreceptorkomplekser, hvilket forhindrer dets nedbrydning. Betydelig effekt på proliferationen af MH3924A -celler (p =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Men når forskellige koncentrationer af AMD3100 blev kombineret med 100 μg/L Acrolimus, steg in vitro -spredningen af MH3924Acell (P<0.01).
In vivo forskning
Den terapeutiske virkning af tacrolimus blev undersøgt til progression og vedholdenhed af colitis ved at kombinere tacrolimus med natriumdextran (DSS) -behandling i mus fra dag 10 til dag 16 eller dag 23. På den 17. og 24. dage blev længden af tyktarmen markant formidlet og vægten af kolonen markant steg. Kontroldyrene behandlet med DSS blev sammenlignet med normale dyr. Derudover var kolonvægten pr. Enhedslængde i kontrolgruppen mere end dobbelt så stor som den kemiske kontrolgruppe. Selvom behandling med tacrolimus i 7 og 14 dage signifikant inhiberede stigningen i tyktarmvægt pr. Enhedslængde i DSS -behandlede dyr sammenlignet med kontrolgruppen, gendannede denne behandling ikke virkelig kolonforkortelse. Derudover var den inhiberende virkning af tacrolimus på stigningen i kolonvægt pr. Enhedslængde mere udtalt i 14 dages og 7- dagsbehandlinger, som vist i hæmningsprocenten (59% mod 28%).
Sikkerhedsoplysninger
Farligt mærke: t
Hazard kategorikode: 25
Sikkerhedsinstruktioner: 45
Farlige varer Transportnummer: un 2811 6. 1 / s. 3
WGK Tyskland: 3
RTECS NO: KD4201200
Fareniveau: 6.1
Emballagekategori: III
Toldkode: 2934990002
toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0 mg/kg (kino); lchemicalbookd50inmale, femalerats (mg/kg): 57,0,23,6iv; 134,194oralt (Ohara)
Populære tags: tacrolimus monohydrat antibiotikum immunsuppressiv, Kina tacrolimus monohydrat antibiotikum immunsuppressivt leverandører
