Semaglutidglucagonreceptor til behandling af diabetes

Engelsk navn: Semaglutid

Cas nummer: 910463-68-2

Molekylær formel: C187H291N45O59

Molekylvægt: 4113.57754

Einecs nummer: 203-405-2

Relateret kategori

Polypeptider - Kundepeptider; Farmaceutiske råvarer; Biofarmaceutisk; Ingredienser; Inhibitor; Biokemisk reagens - protein; Lægemiddelpolypeptid; Peptider; Polypeptidmellemprodukt; Organiske mellemprodukter; Glpchemicalbook; Pp; API'er; API; Polypeptid; Polypeptid API'er; Lægemiddelpeptid; Kemisk industri; Reagens til videnskabelig forskning; Råvarer; Biologisk reagens; Kemikalier; Kemiske produkter; Kemisk reagens; Daglige råmaterialer

Mol -fil: 910463-68-2. Mol

Strukturformel:

Egenskaber ved sommarlutid

Opbevaring: Opbevaring ved -20 grad

Opløselighed: dimethylsulfoxid: 3 mg/ml (0. 73mm)

Form: solid

Farve: hvid til beige

Inchikey: dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

Intro

Semaglutide er en ny generation GLP -1 (glucagon-lignende peptid -1) analog udviklet af Novonordisk, Danmark. Semaglutid er en langtidsvirkende formulering baseret på den grundlæggende struktur af liraglutid, som er mere effektiv til behandling af type 2-diabetes. Novo Nordisk har afsluttet seks ChemicalbookPhaseiiia-undersøgelser til sin engang ugentlige injektion af Sommarlutide og indsendt en ny ansøgning om lægemiddelregistrering til US Food and Drug Administration (FDA) den 5. december 2016. En ansøgning om markedsføringstilladelse (MAA) er også blevet forelagt European Medicines Agency (EMA). På den anden side er en en gang daglig oral formulering af sommarlutid i øjeblikket i fase III.

Effekt

Sommarlutid er en langtidsvirkende formulering baseret på den grundlæggende struktur af liraglutid, hvilket er mere effektivt til behandling af type 2-diabetes.

Forberedelse

Sommarutid blev fremstillet ved hjælp af fast-væske-fasesyntesemetode. Lige kæde -peptid AIB8, ARG34GLP -1 (7-37) og fedtskæde -acyleringsmiddel blev fremstillet ved fast fasesyntesemetode, og den lige kæde -peptid Lys26 blev modificeret af fedtkæden acylerende middel syntetiseret ved kemisk bog under alkaline betingelser for at opnå sommarutid. Bioaktiviteten af ​​de selvfremstillede prøver blev bestemt ved tidsopløst fluorescensresonansenergioverførselsimmunoassay.

Ny lægemiddelklasse af GLP -1 receptoragonister

Semaglutid er en ny GLP -1 analog, der injiceres subkutant en gang om ugen. Sommarlutide er en langtidsvirkende GLP -1 analog udviklet af novo Nordisk med 1 /W subkutan injektion. Sammenlignet med lilaplutid har sommarlutid en længere fedtkæde og en øget hydrofobicitet, men sommarlutid modificeres af kortkædepinde, og dens hydrofilicitet forbedres meget. Efter PEG-modifikation binder Chemicalbook ikke kun tæt til albumin, skjuler hydrolysestedet for DPP -4 enzym, men reducerer også renal udskillelse, forlænger biologisk halveringstid og opnår effekten af ​​lang cyklus. Novo Nordisks Sommarutide slynger DPP -4 's sitagliptin, og GLP {{7}' s stamfader, langtidsvirkende exenatid (skal være designet til at konkurrere head-to-head med Lillys trulicitet, bullying har længe været på markedet). I forsøget faldt høj dosis af SOMA A1C1,6% og reducerede kropsvægt op til 6 kg.

Forsøget undersøgte effektiviteten og sikkerheden på 1. 0 mg sommarutid versus en ugentlig injektion på 2. 0 mg exenatid hos 813 patienter med type 2 -diabetes over en periode på 56 uger med oral administration af en eller to antidiabetiske lægemidler.

I december 2017 godkendte FDA officielt Novonordisks GLP {-1 medikament, Sommarutide, under mærkenavnet Ozempic. I henhold til kliniske forsøgsdata reducerede Ozempic HBA1C -niveauer sammenlignet med Chemicalbook Placebo, Mercks Januvia, AstraZenecas ByDureon og Sanofi's Lantus. Lægemidlet har også vist en evne til at hjælpe patienter med at tabe sig.

Som førende inden for diabetes, Novonordisk (novonordisk) ikke kun inden for insulin tre punkter, dens udvikling af human glukagon som peptid -1 (Glp -1) analog liraglutid (lirchemicalbookaglutide), handelsnavn: Victoza, siden dens fortegnelse i 2009, har domineret glp -1}} {3}}}} {3}}}}} {3}}}}}}}}}}}}}}} Marked med globalt salg på op til 3,2 milliarder dollars i 2016.

Liraglutid er udløbet, og generiske lægemiddelfirmaer ser på det. For at forhindre, at dette sker, har Novo Nordisk allerede forberedt den næste generation af liraglutid, som er sommarlutid. Strukturelt set er semeglutid en GLP -1 (7-37) kæde med 8- bit AIB, der erstatter ALA, 34- bit arg, der erstatter Lys, og 26- bit Lys knyttet til oktadecanoate fedtkæde kemisk bog. Sammenlignet med liraglutid har semeglutid en længere fedtkæde og en øget hydrofobicitet, men semeglutid modificeres af kortkædet PEG, og dens hydrofilicitet forbedres meget. Efter PEG-modifikation kan den ikke kun binde til albumin tæt, dække hydrolysestedet for DPP -4 enzym, men også reducere renal udskillelse, forlænge biologisk halveringstid og opnå en lang cykluseffekt.

I henhold til analysen forventes Ozempic at være et af de bedst sælgende lægemidler i 2017. Novo Nordisk-prognoser medikamentsalg på 2,2 milliarder dollars i 2022. På samme tid udvikler Novo Nordisk aktivt orale doseringsformer af sommarutid, hvilket gradvist konsoliderer sin dominans inden for diabetesfeltet.

Biologisk aktivitet

Semaglutid (Rybelsus ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217) er en kemisk bog Langvirkende glucagon-prøvepeptid 1 (GLP -1) analog, glp -1 receptor agonist, det har potentiel terapeutisk effektivitet for type 2 Dible DabeDes Mellit (T2DM).

Målpunkt

Målværdi

Glp -1 receptor

Populære tags: Semaglutidglucagonreceptor til behandling af diabetes, Kina Semaglutid Glucagon Receptor til behandling af diabetesleverandører