8615724852682
info@biosynergypharm.com
dkSprog
Fidaxomicin makrolidantibiotika

Fidaxomicin makrolidantibiotika

Engelsk navn: fidaxomicin
Cas nummer: 873857-62-6
Engelsk synonymer: Fidaxomicin; 3- (((6- deoxy -4- o- (3, 5- dichloro -2- ethyl -4, 6- dihydroxybenzoyl) -2- o-methyl-bd-mannopyranosyl) oxy) -methyl) {{1 5}} (r)-[(6- deoxy -5- c-methyl {{20} O-(2- methyl -1- oxopropi l) -bd-lyxo-hexopyranosyl) oxy] -11 (s) -ethyl -8 (s) -hydroxy -18 (s) -(1 (r) -hydroxyethyl) -9, 13, 15- trimethyloxacyclooctadeca -3, 5 , 9,13, 15- pentaene -2- en; opt -80; par -101; r-tiacumicinb; oxacy clooctadeca -3, 5,9,13, 15- pentaen -2- en, 3- [[[6- deoxy { {56}} o- (3, 5- dichloro -2- ethyl -4, 6- dihydroxybenzoylchemic albook) -2- o-methyl - - d-mannopyranosyl] oxy] methyl] -12- [[6- deoxy -5- c-methyl -4- o-(2- methyl -1- oxopropyl) - - d-lyxo- hexopyranosyl] oxy] -11- ethyl -8- hydroxy -18- [(1r) -1- hydroxyeth yl] -9, 13, 15- trimethyl-, (3e, 5e, 8s, 9e, 11s, 12r, 13e, 15e, 18s)-; {{97} } ((6- deoxy -4- o- (3, 5- dichloro -2- ethyl -4, 6- d ihydroxybenzoyl) -2- o-methyl-bd-mannopyranosyl) oxy) -methyl) -12 (R)-[(6- deoxy -5- c-methyl -4- o-(2- methyl -1- oxopro pyl) -bd-lyxo-hexopyranosyl) oxy] -11 (s) -eth; fidaxomicinr-tiacumicinb
Send forespørgsel

Produkter Beskrivelse

 

Engelsk navn: fidaxomicin

Cas nummer: 873857-62-6

Molekylær formel: C52H74CL2O18

Molekylvægt: 1058.04

EINECS -nummer:

Relateret kategori:

Gærende; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Mikrobielle metabolitter; Andre biokemiske reagenser; Medicinske råvarer; Farmaceutisk og kemisk industri; API; Små molekyleinhibitorer, naturlige produkter; Makrolidantibiotika; Farmaceutiske råvarer; Hæmmere; Fidaxomicinandimpurities; Antibiotikum; API'er; Inhibitor; Medicinske råvarer; Reagens til videnskabelig forskning; Farmaceutiske råvarer til videnskabelig forskning; Farmaceutiske råvarer; Kemiske reagenser - forskningsreagenser; Andre klasser; Standardprodukter; Råvarer; Videnskabelige forskningsråmaterialer; Kemiske råvarer; Kemisk reagens

Mol -fil: 873857-62-6. Mol

 

Strukturformel:

1

 

Ikke-daramycinegenskaber

Smeltningspunkt: 161 grad

Kogepunkt: 1 0 46,4 ± 65,0 grad (forudsagt)

Densitet: 1,33

Opbevaringsbetingelser: 2-8 grad

Opløselighed: opløselig i chloroform (let opvarmet), DMSO (let opvarmet), methanol (let opvarmet)

Aciditetskoefficient (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (forudsagt)

Form: pulver

Farve: hvid til næsten hvid

Biologisk kilde: (ActinoplanesDeccanensis)

Inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n

 

Brug og syntese af Fedamycin

 

Makrolidantibiotika

Fidaxomicin (Dificid), udviklet af Optimer, blev godkendt af FDA den 27. maj 2011. Fedamycin er et makrolid-antibiotikum, der har en ny virkningsmekanisme, hovedsageligt ved at hæmme RNA-polykemisk bogsyntase af bakterier til at producere hurtig anti-costridium difficile infektion (CDI). Dens behandling af CDI er overlegen i forhold til eksisterende lægemidler. Sikkerheden og effektiviteten af ​​Fedamycin blev valideret i to store, multicenter, randomiserede, dobbeltblinde, kontrollerede kliniske forsøg. Almindelige bivirkninger af Fedamycin inkluderer kvalme, opkast, hovedpine, mavepine og dysenteri.

 

Kemisk egenskab

Svømning til doxycyclin er Deccan Plateau actinomycetes (actinoplansdeccanensis) eller orange orange betyder sporocystbakterie (dactylosporangiumaurantchemicalbookiacum) fermenteringsprodukt, der hører til den nye 18 yuanta ringlactonforbindelse. Molekylvægt 1058.04, molekylær formel C32H74C12O18, in vivo kan producere stadig aktiv metabolit op -1118.

 

Mekanisme til antibakteriel handling

Dette produkt hæmmer bakteriel spredning ved binding til RNA -polymerase. De fleste RNA -enzymer er sammensat af fem underenheder, der består af det centrale katalytiske enzym (2 'ω). Chemicalbook har en anden underenhed, der er ansvarlig for promotorgenkendelse. Fordi underenheden i CD er forskellig fra andre bakteriestammer, hidtil blev der ikke observeret nogen krydsresistens med andre antimikrobielle midler in vitro.

 

Lægemiddelinteraktion

Fedamicin og dets vigtigste metabolit, op -1118, er substrater til P-glycoprotein-effluxtransportører, der er til stede i GI-kanalen. Interaktionerne mellem Fedaminer med P-glycoproteinsubstrater og deres hæmmere såvel som med CYP450 isoenzymer 3A4, 2C9 og 2C19 er blevet evalueret. De undersøgte lægemidler inkluderede cyclosporin, digoxin, midazolam, omeprazol og warfarin. Selvom kombinationen af ​​Cyclospora Chemicalbook med Fedaminer næsten fordoblet den maksimale blodkoncentration af fedaminer, var disse ændringer ikke klinisk signifikante, fordi koncentrationen stadig var i NG/ml -området. Der var ingen ændring i farmakokinetikken af ​​Fedaminer i kombination med de andre lægemidler. I henhold til den aktuelle forskning behøver Fedamicin ikke justeres, når lægemidler, der ændrer P-glycoprotein-effluxtransportører og cytochrome P450-isoenzymer, anvendes samtidig.

 

Biologisk aktivitet

Fidaxomicin (opt -80, par -101) er et smalspektret makrocyklisk antibiotikum, der hæmmer RNA-polymerase σ underenheder.

 

Målpunkt

Målværdi

RNA -polymerase

 

In vitro -undersøgelse

Fidaxomicin inhiberer RNA-polymerase ved binding til DNA-skabelon-RNA-polymerase (RNChemicalBookAP) -kompleks, før det åbne RNAP-DNA-kompleks dannes, dvs. før transkription begynder. Som et resultat hæmmer det proteinsyntese. Som et resultat udløses apoptose i modtagelige organismer såsom c.difficile.

 

In vivo -undersøgelse

I 9 0% af organismer er den minimale inhiberende koncentration af fidaxomicin mod C.Difficile 0,9978 til 2ug/ml. Blodkoncentrationer under den nedre kvantificeringsgrænse efter en enkelt dosis eller flere doser indikerer, at fidaxomicin ikke absorberes systemisk. I modsætning hertil var fækale koncentrationer af fidaxomicin meget højere og koncentrationsafhængige. Cmax =2 kemiske boghours; Tmax=5. 2 ng/ml; Auc =14 ng • hr/ml. Cmax er 2 timer; Tmax er 5,2 ng/ml; AUC =14 nanogrammer • timer /ml. Fidaxomicin kan hydrolyseres af mavesyre eller tarmmikropartikler i en mindre aktiv metabolit (op -1118). Cytochrome -enzymsystemet er ikke involveret i fidaxomicin -metabolisme.

 

Populære tags: Fidaxomicin makrolidantibiotika, Kina fidaxomicin macrolid antibiotika leverandører