Produkter Beskrivelse
Engelsk navn: Mertansine
Cas nummer: 139504-50-0
Molekylær formel: C35H48CLN3O10S
Molekylvægt: 738.29
Einecs nr
Relaterede kategorier:
Små molekyleinhibitorer; Farmaceutiske råstoffer; små molekyleinhibitorer, naturlige produkter; Videnskabelig Active Drug Series; API [kun til videnskabelig forskning]; medicinske råvarer; lægemiddelstof; hæmmere; heterocyccles; medicinske råvarer; InhchemicalbookIbitors; Antistododrugconjugates; Farmaceutisk API -videnskabelig forskning Råmaterialer; API; Farmaceutiske råvarer; organisk kemi; reagenser; kemiske reagenser; Videnskabelig forskning Råmaterialer
Mol -filen: 139504-50-0. Mol
Strukturformel:
Naturen af Meidenol
Smeltepunkt: 190-192 grad (nedbrydning)
Kogepunkt: 937,1 ± 65. 0 C (forudsagt)
Densitet: 1,33 ± 0. 1G/cm3 (forudsagt)
Opbevaringsbetingelser: 2- kemisk bog8 C
Opløselighed: DMSO: 6 0. 0 (maksimal koncentration mg/ml); 81.26 (maksimal koncentration mM)
Aciity -koefficient (PK A): 9,82 ± 0. 70 (forudsagt)
Form: et krystallinsk fast stof
Farve: hvid til lysegul
Brug og syntesemetode til meddenin
Oversigt
Metendenin DM1 er en tubulininhibitor, der binder til og undertrykker mikrotubulusdynamikken. Medonin er et antistof-konjugeret medonigninalkaloid, der bruges til at overvinde den systemiske toksicitet forbundet med medonin og for at forbedre tumorspecifik levering.
Fysisk -kemisk egenskab
Medenol er fast ved stuetemperatur og tryk og kan opløses i almindelige organiske opløsningsmidler, såsom ethylacetat, dichlormethan og alkoholopløsningsmidler, men har dårlig opløselighed i etheropløsningsmidler og vand.
Bruge
Metenenin DM1 er et nyt antistoflægemiddel, der er konjugeret af trastuzumab og den lille molekyle -mikrotubuleinhibitor DM1 til at producere en synergistisk anticancer -effekt. Hendes 2 overbelastning observeres hos 25%-30% af den berørte kemiske bog hos patienter med primær brystkræft, og trastuzumab er et rekombinant DNA-afledt humaniseret monoklonalt antistof, der selektivt virker på det ekstracellulære sted for hendes -2. Kan bruges til behandling af hende -2- positiv avanceret metastatisk brystkræft.
Meddenin DM1 er et cytotoksin, der anvendes som en cytotoksisk komponent af antistof-lægemiddelkonjugater.
Forberedelsesmetode
Agxing ved stuetemperatur under argonbeskyttelse blev Dithiothreitol -opløsningen behandlet med kaliumphosphatbuffer indeholdende ethylendiaminetetraeddikesyre (EDTA), og reaktionen blev overvåget af HPLC inden for tre timer. Acetylbeskyttet medenin blev opløst i en blanding af ethylacetat og methanol, og derefter blev den kemiske bogføring af kaliumphosphatbuffer pH 6. 0 til EDTA tilsat til reaktionssystemet. Efter reaktionen blev reaktionsblandingen ekstraheret med ethylacetat, kombineret det organiske lag, vasket det organiske lag med saltvand, tørret med natriumsulfat, filtreret for at fjerne filtratet af tørremiddel og koncentreret den rå rest af meddenol indeholdende thiol. Endelig blev den rå rest adskilt og oprenset under anvendelse af præparativ HPLC.
Bioaktivitet
Mertansine (DM1) er en tubulininhibitor og en antistof-konjugeret alkaloid, der bruges til at overvinde systemisk toksicitet med medenin kemisk bog og forbedre tumorspecifik levering. Mertansin kan knyttes til monoklonale antistoffer til dannelse af antistof-konjugerede lægemidler (ADC).
Målspot
Maytansinoider
Populære tags: Mertansine mikrotubulininhibitor, Kina Mertansin Microtubulin Inhibitor Leverandører
