MC-VAL-CIT-PAB bruges til at fremstille antistof-lægemiddelkonjugater

Engelsk navn: MC-Val-Cit-Pab

Cas nummer: 159857-80- 4

Molekylær formel: C28H40N6O7

Molekylvægt 572.65

Relaterede kategorier: Aminosyrer; Polypeptid; Videnskabelige forskningsreagenser; Biologiske reagenser; ADC'er; ADC Linker

Molekylær struktur:

MC-VAL-CIT-PAB-egenskaber
Kogepunkt 931,6 ± 65. 0 grad (forudsagt)
Densitet 1.276
Opbevaringsbetingelser: Under inert gas (nitrogen eller argon) ved 2-8 grad
Opløseligheden er opløselig i DMSO
Morfologisk pulverkrystall
Aciditetskoefficient (PKA) 13,41 ± 0. 70 (forudsagt)
Farve hvid til næsten hvid
InchikeyumdcmqhpxqlHgr-ofvilXpxsa-n
Smilesc (n) (= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c (= o) [c@h] (c) c) c (c) nc (=o) cccccn1c (= o) c=cc 1= o) c 1= cc=c (co) c=c1
 

Formål

MC-VAL-CIT-PAB-mellemproduktet bruges som reagens til fremstilling af antistof-lægemiddelkonjugater, som er forbindelser, der selektivt leverer cytotoksiske medikamenter til tumorassocierede antigener.

ADC Connector -Linker

De fleste af ADC-stikkene, der i øjeblikket gennemgår klinisk evaluering, falder i to kategorier: udskiftelig og ikke-cutable. Spaltelige stik er afhængige af intracellulære processer for at frigive toksiner, såsom cytoplasmatisk udtømning, eksponering for sure tilstande i lysosomer eller spaltning ved specifikke proteaser i cellen. Den ikke-spaltelige linker kræver proteolytisk nedbrydning af ADC's antistofgrad for at frigive cytotoksiske molekyler, som vil bevare linkeren og aminosyren, der er knyttet til antistoffet. "Derudover påvirkes valget af adapter -kemisk bog, af hvilken cytotoksin anvendes, da hvert molekyle har forskellige kemiske begrænsninger, og lægemiddelstrukturen er normalt egnet til en bestemt adapter." MC-VAL-CIT-PAB (CAS: 159857-80-4) er en ADC-brodannelse, der kan spaltes af cathepsin til fremstilling af antistof-lægemiddelkonjugater. FDA-godkendte medikamenter som Brentuximabvedotin bruger denne bro.

Forberedelse

Forbindelse 19 (FMOC-VC-PABA) Syntese: 1,5 g forbindelse 18 (FMOC-VAL-CIT) blev opløst i en blanding af 14 ml dichlormethan og 7 ml methanol, 4- aminobenzylalkohol (445,2 mg, 3,62mmol) blev tilsat, efterfulgt af EEDQ (1,5G, 6MMMM), og The Reaction var, og den reaktion, der blev løst, og den reaktion, der blev løst, og den reaktion, og den reaktionsopløsning blev tilsat, efterhånden omrøres ved stuetemperatur natten over. Efter at opløsningsmidlet var koncentreret og fjernet, blev isopropylether tilsat til resten og vasket i 30 minutter. Efter at det faste stof blev filtreret, blev isopropylether tilsat og vasket igen i 30 minutter og filtreret for at opnå FMOC-VC-PABA1.5chemicalbookg med et udbytte på 82%. 20 m (+ 1)=602. 6 Forbindelser (n - [{{30} (2, 5 - dihydro - 2, 5-2-1 iltgenerering - pyrrole {- 1 - Base) {{{}}} iltgener Hexyl] - L - Valerian Ammonia Acyl - N 5 - (aminoformyl) - N - [4 - (hydroxymethyl) phenyl] - L - Bird Ammoniia Amid) Syntese: 2GFMOC -VC -PABA blev opløst i 10 mLDMF, 2ML PIPERIDINE) Syntese: 2GFMOC -VC -PABA blev opløset i 10MLDMF, 2ML PIPERIDINE og STRIRDED AT STRIPE TEPPEMPTEMPE TEMPTEMPE FOR 30MIN. Efter at reaktionen blev overvåget af TLC, blev det gule faste stof koncentreret ved høj vakuumoliepumpe under reduceret tryk, som kunne anvendes direkte i den næste reaktion uden oprensning.

Biologisk aktivitet

MC-VAL-CIT-PAB, også kendt som MC-VAL-CIT-PAB-OH, er en cathepsin-spaltelig ADC-peptidlinker til fremstilling af ADC-konjugater (antistof-lægemiddelkonjugater).

Målet

Spaltelig

Populære tags: MC-VAL-CIT-PAB bruges til at fremstille antistof-lægemiddelkonjugater, Kina MC-VAL-CIT-PAB bruges til at fremstille antistof-lægemiddelkonjugater Leverandører