8615724852682
info@biosynergypharm.com
dkSprog
Exatecan mesylat har antitumoraktivitet

Exatecan mesylat har antitumoraktivitet

Engelsk navn: Exatecan Mesylate
Cas nummer: 169869-90-3
Et andet navn:
169869-90-3 （Gratis base）; DX 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (gratis Base); (1S, 9S) -1- amino -9- ethyl -5- fluoro -9- hydroxy -4- methyl -2, 3,9,10,13, 15- he Xahydro -1 H, 12H-Benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinoline -10, 13- Dione Mesylat; Exatecan Mesilate; DX 8951F; Exatecan Meslate; Exatecan (dx -8951) mesylat; DX8951F; Dx 8951f; dx -8951 f
Send forespørgsel

Produkter Beskrivelse

 

Engelsk navn: Exatecan Mesylate

Cas nummer: 169869-90-3

Molekylær formel: C25H26FN3O7S

Molekylvægt: 531.56

Einecs har ikke

Relaterede kategorier:

ADC Toxin Drug; cytotoksin; kemisk reagens; andre

 

Strukturformel:

1 -

 

ICTECAN MESYLATE

Opbevaringsbetingelser: 4 C, Protectfromlight, Storedundernitrogen

Opløselighed: DMSO: 7.41 (maksimal koncentration Mg / ChemicalBookML); 13.94 (maksimal koncentration mm) vand: 0. 0 (maksimal koncentration mg/ml); 0. 19 (maksimal koncentration mm)

Form: solid

Farve: lysegul til gulgrøn

Stabilitet: Hygroskopicitet

Inchikey: Bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Smil: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1cc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) occ =6 c (= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) cc|& 1: 6,21, r |

 

Icitecan mesylat, brug og syntesemetode

 

Bruge

Icetecan -mesylat er en DNA -topoisomerase I (topoisomerase I) -inhibitor med en IC5 0 på 2,2 μ m (0,975 ug/ml) og kan bruges i kræftstudier.

 

Bioaktivitet

Exatecan mesylat (DX8951F) er en DNA -topoisomerase I (topoisomerase I) -inhibitor med en IC5 0 værdi på 2,2 μ m (0,975 μg / ml) og kan bruges i kræftforskning.

 

Målspot

Topoisomerase I 0. 975 μg/ml (IC 50)

 

In vitro -undersøgelse

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

In vivo forskning

Exatecan mesylat (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, IV) udviser antitumoraktiviteter i musemodellen, der bærer tumorceller, uden giftig død. Exatecan mesylat (15, 25 mg/kg, IV) inhiberer meget MIA-PACA, BXPC -3 primær tumorvækst i MIA-PACA -2 tidlig stadium model og tidlig trin model af Bxpc -3. Exatecan mesylat (15, 25 mg/kg, IV) undertrykker også signifikant BXPC -3 lymfatisk metastase og eliminerer fuldstændigt lungemetastase i BXPC -3 sent-scenekræftmodellen.

 

Populære tags: Exatecan mesylat har antitumoraktivitet, Kina Exatecan Mesylate har antitumoraktivitetsleverandører