Doramectin Veterinærlægemidler Anti-parasitisk antibiotika

Engelsk navn: Doramectin

Cas nummer: 117704-25-3

Molekylær formel: C50H74O14

Molekylvægt 899.11

Einecs nummer 601-490-4

Relaterede kategorier: Veterinær medicinsk råmaterialer; Medicinske råvarer; Veterinærlægemiddelråmaterialer; Farmaceutiske råvarer; Organochlorpesticider; Makrolidantibiotika; Pesticider; Acaricider; Mikrobielle metabolitter; Farmaceutiske mellemprodukter; Tetracycliner; Råt lægemiddelstof; Veterinærmedicin, anti-parasitisk dyr; Små molekyleinhibitorer; Små molekyleinhibitorer, naturlige produkter; Veterinær antiparasitiske lægemidler; Farmaceutiske råvarer; Antibiotika; Medicinske råvarer; Farmaceutisk additiv; Råvarer; Råmaterialer til dyrebrug; Kemiske mellemprodukter - Kemiske råvarer; Insektmiddel; API API - Veterinær Drug API; Farmaceutisk kemisk bogskemisk industri; Kemiske råvarer; Veterinærlægemiddelråmaterialer; Organiske mellemprodukter; Farmaceutiske, pesticid og farvestofmellemprodukter; Antiparasitisk; Mellemprodukter og finechemicals; Farmaceutiske stoffer; Imipem; Hæmmere; RawMateriale; API; Veterinær kemisk industri; Mellemliggende af originalt lægemiddel; Kemiske reagenser; Kemiske reagenser - Råmaterialer til dyrebrug; 117704-25-3; Kemiske råmaterialer

Molekylær struktur:

Smeltepunktet er 116-1190 c

Kogepunkt 967,4 ± 65. 0 grad (forudsagt)

Densitet 1,25 ± 0. 1 g/cm3 (forudsagt)

Damptrykket var 0 pa ved 20 grader c

Opbevaringsbetingelser: forseglet i tørt, opbevares i fryser, under -20 grad

Opløselighed opløselig i methanol:

Morfologisk fast stof

Aciditetskoefficient (PKA) 12,42 ± 0. 70 (forudsagt)

Farve hvid

Inchikeyqlfzzsktjwdqos-ydblarsusa-n

Logp4. 39-4. 43 ved 25 grader

Indledning

Doramectin er en ny generation af makrolid -antiparasitiske lægemidler udviklet af Sotten (tidligere Pfizer) i USA i slutningen af ​​sidste århundrede. Det er et avermectin -antibiotikum produceret ved gæring af en ny stamme af Streptomyces avermectiner med cyclohexanecarboxylsyre som en forløber og betragtes som et af de bedste antiparasitiske lægemidler i Avermectins -familien. Sammenlignet med andre ivermectin-produkter har Doramectin højere blodkoncentration in vivo, langsommere eliminering, længere lægemiddeleffekt, bredere anti-parasitisk spektrum og ingen allergisk reaktion. Derfor kan doramectin bruges som et godt alternativt anti-parasitisk lægemiddel af ivermectin. Doramectin er en ny kemisk bog Avermectin antiparasitisk lægemiddel. Dens anthelmintiske virkning ligner virkningen af ​​ivermectin, som kan hæmme transmission af nerveimpulser mellem nerver og muskler, lamme ormen og forlade værten og dræbe den. Halveringstiden for ivermectin var 4,2D), og lægemiddeleffekten blev forlænget, så deworming-effekten var bedre, og der forekom ingen allergiske reaktioner, og brugen var relativt sikker. Klinisk praksis har vist, at en dosis på 300ug/kg (300ug/kg kropsvægt) anbefales til milde tilfælde, og en dosis på 400ug/kg (400ug/kg kropsvægt) anbefales til alvorlige tilfælde.

Kemisk struktur

Doramectin er et makrolidmedlem i Avermectin -familien og ligner strukturelt meget ivermectin. Som vist på figuren er Doramectin C25 cyclohexan, Ivermecton er en blanding af flere kongener, dens meget aktive komponent B1a (indeholdende 80% kemisk bogindhold) C25 er CH (CH3) C2H5, en anden komponent B1b (20%) C25 er CH (CH3) -CH3. Doramectin C22 og C23 er dobbeltbundet, mens ivermectin er enkelt bundet.

Den højeste plasmakoncentration af doramectin var dobbelt så stor som ivermectin. Den effektive blodkoncentration af ivermectin var henholdsvis 18 dage og 12 dage. Dette skyldes den ikke-polære seks-carbonring ved det 25. kulstof af Doramella Chemicalbootin, hvilket forbedrer dets farmakokinetik. Derudover gør den unikke Oil-baserede adjuvansformulering af Doramella Chemicalbootin også lægemidlet længerevarende.

Ivermectin -injektion er vanskelig at håndtere hos store svin, fordi det kun kan injiceres subkutant (fordi subkutan injektion skal garanteres), og ændringen af ​​administrationstilstand for doramectin forbedrer effektiviteten af ​​arbejdet.

Farmakologisk handling

[Kemiske egenskaber] gulbrunt pulver, meget lav opløselighed i vand. Streptomycesavermitilis er en rekombinant stamme af doramectin, der bruges til behandling af ektoparasitiske sygdomme, såsom nematodiasis og acariasis i husdyr. Den største forskel fra ivermectin er en cyclohexylsubstitution i C25 -position. Doramectin er et nyt, bredspektret antiparasitisk lægemiddel. Det var yderst effektivt mod gastrointestinale nematoder, lungeorme, øjeworms, lus, flåter, mider og sårmagter. Det havde også god afvisende virkning på in vivo og in vitro -parasitter, især nogle nematoder (runde orme) og leddyr. Dens virkningsmekanisme er hovedsageligt at øge frigivelsen af ​​-aminobutyric acid (GABA), en hæmmende sender af ormen, hvilket blokerer for transmission af nervesignaler, hvilket får muskelcellerne til at miste evnen til at trække sig sammen og føre til ormens død. Den perifere neurotransmitter af pattedyr er acetylcholin, som ikke påvirkes af doramectin, som ikke let krydser blod-hjerne-barrieren, har minimal skade på centralnervesystemet og er relativt sikkert for husdyr. De vigtigste egenskaber er, at plasmakoncentrationen og halveringstiden for ivermectin er højere eller to gange længere end ivermectin. De Forenede Stater har godkendt injektionen for kvæg og svin og hældningsmidlet til kvæg.

Effekt af brug

Doramicin er et internt og eksternt parasit- og insekticidalt middel, som er effektivt mod nematoder og leddyr. På nuværende tidspunkt er vores land svineindustri, der ofte anvendte anthelmintiske lægemidler: interne parasitiske lægemidler: albendazol, levamisole, trichrodipteron, yue mycin, hygromycin, ivermectin, avermectin. Ectoparasitiske lægemidler: Trichlorfon, dimethylamidin, diazinon, pyrethroider, avermectin, ivermectin. Det blev rapporteret, at svinene med kunstig infektion og naturlig infektion fik signifikant mere vægt end kontrollen ved 7, 14 og 21 dage efter den intramuskulære injektion af 0. 3 mg/kg doramacin (p<0.0001). Compared with the control group, 100% of the worms were eradicated and no side effects occurred. The treatment of scabies scabies showed good results from Suckling piglets to sows. Artificial infection with scabies scabies followed by intramuscular injection at a dose of 0.3 mg/kg body weight resulted in significant elimination of Chemicalbook's dermatitis, lesions and parasitic infections in pigs after 4 weeks (P<0.05). In the treatment of kidney worms in pregnant sows, a single neck injection of 0.3 mg/kg was given, and the detection rate of urinary eggs was 0 and the expulsion rate was 100% on days 56 and 57, while the control group was 3762 eggs per ml urine. It has the same effect on pig lung worms and pig lice. On the basis that tissue drug concentrations greater than l ng/g have antiparasitic activity, the validity of the drug can be evaluated. The duration of doramectin concentrations above 1 ng/g was 26 days in skin, 38 days in lung, 38 days in gastrointestinal mucosa and 38 days in abomasum mucosa. Thus, doramectin was greater than l ng/g in the gastrointestinal mucosa, lung tissue for 38 days, 20 days longer than ivermectin. Therefore, the effect of doramectin on parasite killing was significantly stronger than that of ivermectin, and the effective time of preventing parasite reinfection was longer.

Seddel

1: Doramicin er ikke stabil og nedbrydes hurtigt og inaktiveres under sollys. Dets resterende lægemiddel er giftigt for fisk og akvatiske organismer, så vær opmærksom på vandkildebeskyttelse.

2, hældningsmiddel: Kvæg efter påføring kan ikke regne inden for 6 timer.

Brug med forsigtighed hos hunde.

4Chemicalbook. Hold dette produkt uden for børns rækkevidde. Operatører bør ikke spise eller ryge, når de bruger dette produkt, og vasker hænderne efter drift

5, de resterende medikamenter er giftige for fisk og akvatiske organismer, og der skal rettes opmærksomhed på beskyttelsen af ​​vandressourcer.

6, hvileperiode, 35 dage for kvæg og 24 dage for svin.

Biologisk aktivitet

Doramectin er et derivat af ivermectin (hy -15310). Doramectin er et potent antiparasitisk antibiotikum. Doramectin har anti-S. Mansoni -aktivitet i NMRI -musemodel af infektion.

In vivo -studier

Doramectin (10 mg/kg) er aktiv in vivo med ormbelastningsreduktioner på 60,1% i ormbyrdeduktioner af S.Mansoni-inficerede mus.

Sikkerhedsoplysninger

Farligt mærke: T, n, xi

Farlig kategorikode: 25-50/53-36/37/38

Sikkerhedsinstruktioner 33-45-60-61-36/37-26

Farlige varer Transportnummer: UN28116Chemicalbook.1/PG3WGKGERMANY3

HS -kode: 29419090

Toksiske materialedata: 117704-25-3 (farligeSubstancesData)

Populære tags: Doramectin Veterinary Drugs Anti-Parasitic Antibiotics, Kina Doramectin Veterinary Drugs Anti-Parasitic Antibiotics Leverandører